靜脈β受體阻滯劑與心血管急重癥治療艾司洛爾衛星會

靜脈β受體阻滯劑

與心血管急重癥治療-阻滯劑在心血管事件鏈

發揮的有效治療作用危險因素動脈粥樣硬化和LVH心梗心肌重塑左室擴張CHF心臟疾病終末期死亡MAPHYUKPDSISIS1BHATect.CAPRICONMERIT-HFCIBISCOPERNICUS阻滯劑的藥理分類英文藥名中文藥名親脂程度作用受體IV平均口服劑量非選擇性Propranolol普萘洛爾high1,2+40-180mg,bidTimolol噻嗎洛爾high1,250-40mg,bidSotalol索他洛爾low1,2+β1選擇性Atenolol阿替洛爾low1+25-100mg,qdBisoprolol比索洛爾moderate12.5-10mg,qdMetoprolol美托洛爾high1+50-100mg,qd-bidEsmolol艾司洛爾low1+α1β選擇性Carvedilol卡維地洛moderateα1

123.125-50mg,bidLabetalol柳胺芐心啶lowα1

12200-800mg,bid

藥物受體選擇性代謝β1/2劑量說明普奈洛爾1

、2肝3-6h0.5-1mg滴定對室上性心動過速有效，COPD患者耐受性差，常規不用于危急治療拉貝洛爾1、1

1、

肝4-6h0.5-2mg/kg對外周血管疾病和術后是較好抗高血壓藥物美托洛爾1

肝3-4h1-2mg滴定常用于AMI治療艾司洛爾1

紅細胞9min0.5-1mg/kg用于緊急控制心率、血壓對輕、中COPD或CHF存在是較好的選擇《國外醫藥》1997/18（5）/278—83靜脈β-受體阻滯劑藥理特性比較

《國外醫藥》1997/18（5）/278—83半衰期（小時)

6.5

3.93.20.15靜脈β-受體阻滯劑比較短半衰期長半衰期作用時間短（有利也有弊）作用持時長（有利也有弊）清除快清除慢方便調節不方便調節可糾正的誘發因素需要較長時間控制的因素或基礎病初始“探針”相對穩定時應用不良反應相似藥理作用起效快：靜注后1分鐘開始起效超短效：

--終止滴注后10分鐘，受體阻滯作用恢復50% --20分鐘作用消失

--30分鐘血流動力學效應恢復正常高選擇性：

--40-100倍高劑量時，2受體抑制

--治療劑量，輕至中度COPD不引起氣道阻力或痙攣↑作用：減緩心率,降低收縮壓,降低心肌耗氧量，降低左、右心室射血分數和靜息時心排血量

AmericanHeatJournal1986-112:498艾司洛爾用藥方法：負荷量+維持量

--負荷量+維持量：5分鐘達穩態血濃度

--只給負荷量：作用不能持續

--只給維持量：延長起效時間（30分達穩態血濃度）用藥劑量：

--負荷量：0.5mg/kg --維持量0.05～0.3mg/kg/min，若無效，4分鐘后追加維持量劑量

AmericanHeatJournal1986-112:498

2009年3月----?阻滯劑在心血管疾病應用專家共識（中華醫學會心血管病學分會）艾司洛爾在快速性心律失常中的應用在圍術期心臟并發癥中應用在高血壓危象中應用

靜脈β受體阻滯劑應用抗心律失常藥物分類（一）Ⅰ類——鈉通道阻滯劑

1．ⅠA類適度阻滯，奎尼丁

2．ⅠB類輕度阻滯，利多卡因、美西律

3．ⅠC類明顯阻滯，心律平、莫雷西嗪、氟卡尼（二）Ⅱ類——β腎上腺素能受體阻滯劑

阻斷β腎上腺素能受體，艾司洛爾（三）Ⅲ類——鉀通道阻滯劑

延長復極，胺碘酮、（索他洛爾）

（四）Ⅳ類——鈣通道阻滯劑

抑制Ca2+內流，維拉帕米、地爾硫卓

β受體阻斷藥（第Ⅱ類）

主要阻斷β受體而對心臟發生影響，某些藥物在高濃度時還有膜穩定作用

心肌自律性

交感神經興奮傳導速度有效不應期

β受體阻斷藥

常用抗心律失常藥物β受體阻斷劑治療心律失常機制廣泛阻滯迅速對抗或逆轉交感神經過度興奮，穩定內環境抗室顫，降低猝死中樞抗心律失常脂溶性β受體阻斷劑能夠通過血腦屏障進入中樞對因

在抗心律失常同時，控制引起心律失常病因

(如心肌缺血、交感神經過度興奮、高血壓、運動與精神因素誘發的心律失常等)

β受體阻滯劑治療心律失常首選適應癥竇速快室率房顫

優于西地蘭（無明顯心功能不全時）電風暴圍手術期心律失常交感性心血管疾病伴發的快速心律失常

包括：甲亢、嗜鉻細胞瘤、急性心肌缺血、高血壓、夾層動脈瘤、運動與精神因素誘發的心律失常等心房撲動和心房顫動

β阻劑能安全用于長期控制心房顫動室率和拮抗交感神經興奮（Ⅰ類推薦，證據水平B）術后房顫使用靜脈艾司洛爾快速控制心室率艾司洛爾起效快、半衰期短，是主要推薦的靜脈使用藥物，尤其適合交感興奮（如手術后）患者。β腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應用專家共識中華心血管病雜志2009，37（3）：195-2092010ESC房顫指南-室率控制交感風暴-----24小時自發2次或2次以上的室速或室顫,需要緊急治療的臨床癥候群靜脈β受體阻滯劑對多形性VT風暴最有效VT風暴患者單獨或聯合應用靜脈胺碘酮和靜脈β阻劑是合理的（Ⅱb類推薦，證據水平C

）2006年“室性心律失常的診療和心源性猝死預防指南”（ACC/AHA/ESH）

β受體阻滯劑對抗交感風暴特殊作用β受體阻滯劑的抗交感風暴作用交感神經激活，高度興奮，抗心律失常藥物作用可能被完全或部分逆轉抗交感風暴作用：

部分是β受體阻滯劑本身藥理作用

部分是β受體阻滯劑降低交感神經興奮性水平后，抗心律失常藥物被逆轉的作用得到恢復并再次起效

β受體阻滯劑治療心律失常誤區認識不足

β受體阻滯劑是“業余”抗心律失常藥物？位置不當

其他藥物無效或療效不佳時才考慮β受體阻滯劑？劑量不夠

擔心β受體阻滯劑負性（心率和肌力）作用

------需要充分認識重要地位β受體阻滯劑是ESC治療快速性心律失常多個I、Ⅱ類推薦使用藥物治療位置β受體阻滯劑是治療多種心律失常的“首發隊員”，而不是其他藥物無效時再應用的“替補隊員”安全性短效β受體阻滯劑具有可控性與安全性充分認識β受體阻滯劑治療心律失常β受體阻滯劑應當成為快速心律失常治療的基礎用藥艾司洛爾治療嚴重膿毒癥

并發快室率房顫的療效觀察膿毒血癥患者處于應激狀態，交感過度激活而出現心房顫動等快速心室率時，可導致病死率增加等不良后果．

——QJM，2007，100(1O)：629-634．快室率是膿毒血癥患者預后不良的指標

——CritCareMed，1987，15(10)：923-929控制過快室率，改善膿毒血癥患者預后艾司洛爾治療嚴重膿毒癥

并發快室率房顫的療效觀察嚴重膿毒癥并發快室率房顫患者(心室率≥120次/分)，包括肺部感染、消化道感染，尿路感染等艾司洛爾用法

首劑500μg/kg快速靜推隨后0.05mg/kg/min開始，微泵滴注維持，持續滴注10min,根據情況可遞增至0.2mg/kg/min中國藥物與臨床2010年3月第1O卷第3期艾司洛爾治療嚴重膿毒癥

并發快室率房顫的療效觀察中國藥物與臨床2010年3月第1O卷第3期愛絡迅速降低膿毒癥患者房顫時心率艾司洛爾治療重癥敗血癥

并發快速心房顫動的療效觀察安全性良好：治療后僅1例血壓低于90mmHg，停用艾司洛爾后好轉;治療前后肝腎功能無明顯變化中國藥物與臨床2010年3月第1O卷第3期在快速性心律失常中的應用在圍術期心臟并發癥中應用在高血壓危象中應用

靜脈β受體阻滯劑應用術后心臟并發癥圍術期心臟并發癥發生率高，包括心肌缺血、心肌梗死、心律失常等圍術期房顫十分常見，發生率可達到5%-65%常見原因：

原發疾病（冠心病最常見）

血流動力學異常

低氧血癥、高CO2血癥或低CO2血癥應激性或反射性冠脈痙攣其他如嚴重貧血、冠脈內氣血栓、麻醉干擾等圍手術期應用β阻滯劑意義

心率增快是心血管疾病發生率和死亡率獨立危險因素-----ArchInternMed,1999,159:585-92.應激反應高峰一般會出現在術后24－72小時，此時也是心臟并發癥的好發時期在圍術期合理應用β阻滯劑尤其是術后繼續應用，可降低心率和腎素活性，使心肌的氧供/氧耗關系發生改變，達到預防心肌缺血的目的。用藥適應征推薦類別證據水平心臟高危患者（心肌缺血、心律失常、高血壓病史），用藥后減少缺血事件和心律失常的發生IA術前使用控制心肌缺血、高血壓和心律失常IA治療圍手術期心肌缺血、高血壓和心律失常IIaBESC推薦β受體阻滯劑在非心臟手術應用臨床常用β受體阻滯劑口服：美托洛爾卡維地洛比索洛爾靜脈：艾司洛爾美托洛爾艾司洛爾分布半衰期短,僅2分鐘消除半衰期約9分鐘其迅速起效、半衰期短,能在幾分鐘內獲得效應,調控方便和安全。

艾司洛爾在心血管急重癥治療中臨床應用病例分類病例數CABG術后房撲/房顫60例外科術后房撲/房顫100例不穩定性心絞痛50例AMI（前間壁和前壁）15例王吉云胡大一中國醫藥導刊

2002年06期入選病例

入選標準不穩定性心絞痛、血液動力學相對穩定的AMI，心室率>75次/分；

CABG術及外科(普外、骨外、胸外)術后的房撲/房顫，血液動力學相對穩定，心室率>100次/分，持續5分鐘以上，3天以內給藥方法

負荷量：0.5mg/kg，1分鐘內靜注，維持量：0.05mg/kg/min靜脈輸注，若無效，4分鐘后靜脈負荷量不變，維持量遞增，直至0.2mg/kg/min。愛絡

王吉云胡大一中國醫藥導刊

2002年06期艾司洛爾在心血管疾急癥治療中臨床應用艾司洛爾

迅速降低CABG及外科術后快速心室率王吉云胡大一中國醫藥導刊

2002年06期艾司洛爾合理降低心率、血壓

緩解不穩定性心絞痛、減少心肌缺血王吉云胡大一中國醫藥導刊

2002年06期β阻滯劑抗心肌缺血?阻劑能抑制心肌收縮力，降低心率和動脈血壓、減少心肌氧耗，改善梗死心肌的氧供、需平衡，明顯減輕胸痛癥狀，縮小梗死面積。?阻劑對抗兒茶酚胺引起的脂肪分解作用，降低血中游離脂肪酸濃度，進一步降低氧耗，改善心肌血供。背景/適應癥推薦級別證據等級靜脈用藥緩解缺血癥狀ⅠB控制高血壓、竇速ⅠB心源性猝死的一級預防ⅠB持續性VTⅠC室上性心動過速ⅠC限制梗死面積ⅡaA無禁忌證的所有患者ⅡbB口服用藥無禁忌證的所有患者ⅠAESC推薦β阻滯劑在急性心梗中應用β受體阻滯劑在心血管疾病應用專家共識中華心血管病雜志2009，37（3）：195-209ST段抬高的MI

急性期口服β阻劑適用于無禁忌癥的所有患者（Ⅰ類推薦，證據水平A）

靜脈應用β阻劑適用于較緊急或嚴重情況如急性前壁MI伴劇烈缺血性胸痛或顯著的高血壓，且其他處理未能緩解的患者（Ⅰ類推薦，證據水平B）所有患者急性期后仍應長期口服β阻劑（Ⅰ類推薦，證據水平A）β腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應用專家共識STEMI基本原則：積極又慎重積極：無禁忌的患者均可應用慎重:主要應用口服制劑，只有急重癥患者伴難以控制的劇烈胸痛和高血壓適用靜脈制劑，應用前必須評估是否有禁忌癥中華心血管病雜志2009，37（3）：195-209β阻滯劑在ACS中的選擇ACS患者病情變化快，血液動力學相對不穩定,過早使用β受體阻滯劑擔心血液動力學惡化何時使用β受體阻滯劑,有時很難一時判定艾司洛爾由于起效和藥效消失均快,可作為β受體阻滯劑的探針嚴密監測，改善供血、降低猝死。防止血流動力學惡化如無嚴重不良反應,可逐漸過渡至口服的β阻滯劑。如出現不良反應,停藥后可很快消失在快速性心律失常中的應用在圍術期心臟并發癥中應用在高血壓危象中應用

靜脈β受體阻滯劑應用

高血壓危象高血壓危象：重癥高血壓：高血壓急癥

如高血壓腦病、腦血栓栓塞和腦出血、主動